青蒿琥酯是為了克服青蒿素的什么問題而研制的

添加日期：2020年3月25日 閱讀：2086

青蒿琥酯是為了克服青蒿素的什么問題而研制的。青蒿素類藥均有抗瘧活性，對各種瘧疾有效。青蒿秦及其衍生物是含過氧橋的倍半萜內(nèi)酯類新型抗瘧藥，具有高效、快速、低毒、安全等特點(diǎn)。研究表明,青蒿素對瘧原蟲配子體有殺滅作用，其強(qiáng) 度和劑量與配子體成熟度相關(guān)。青蒿素類藥能快速殺滅瘧原蟲早期配子體,并能抑制各期配子體,對未成熟配子體可中斷其發(fā)育。那么，青蒿琥酯是為了克服青蒿素的什么問題而研制的。



青蒿琥酯是為了克服青蒿素的水溶性差這一問題而研制的。青蒿琥酯的物理性狀：白色結(jié)晶、熔點(diǎn)1290°C-1400°C，無臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

青蒿琥酯對瘧原蟲無性體有較強(qiáng)的殺滅作用，能迅速控制瘧疾發(fā)作。本品治療間日瘧、惡性平均原蟲轉(zhuǎn)陰時(shí)間快于氯喹、臨床治療中未見毒副作用。用量：治療瘧疾可采用注射三日療法，總量0.9~1.2g，每天肌內(nèi)注射一次0.3g，重癥患者首劑加倍。

青蒿琥酯的藥動(dòng)力學(xué)是靜脈注射后血藥濃度很快下降，T1/2為 30分鐘左右。體內(nèi)分布甚廣，以腸、肝、腎較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化。僅有少量由尿、糞便排泄。

青蒿琥酯給藥說明，本品溶解后應(yīng)及時(shí)注射，如出現(xiàn)混濁不可使用;②極度嚴(yán)重患者，**劑量可加倍;③瘧狀控制后，宜再用其他抗瘧藥治好;④靜脈注射速度不宜太快，每分鐘 3— 4ml。

（發(fā)布人：krtdyf）

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