氨甲環(huán)酸注射液的藥理作用介紹

添加日期：2022年4月26日 閱讀：888

血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的**拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。下面小編就來給大家詳細介紹一下，一起來了解一下吧。



纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，*終達到止血效果。

本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體的作用，從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。【藥代動力學】按體重靜脈注射15mg/kg，1小時后血藥濃度可達20μg/mL;4小時后血藥濃度為5μg/mL。本品能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達有效藥物濃度水平(1μg/mL)，可使腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物降低到給藥前的50%左右。如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內(nèi)可維持17小時。靜注量的90%于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。

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