拉米夫定片說明書 功能以及不良反應(yīng)

添加日期：2016年9月7日 閱讀：1586

拉米夫定片說明書

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國藥準(zhǔn)字H20030581

【中文名稱】 拉米夫定片

【產(chǎn)品英文名稱】 Lamivudine Tablets

【生產(chǎn)企業(yè)】 葛蘭素史克制藥(蘇州)有限公司

【功效主治】

拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷�性乙型肝炎病人的治療�?

【化學(xué)成分】

本品主要成份為：拉米夫定。其化學(xué)名稱為：(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。

【藥理作用】

拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對(duì)大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測(cè)結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過程，同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。

【藥物相互作用】

1 拉米夫定與具有相同排泄機(jī)制的藥物(如甲氧芐啶、磺胺甲�哆�)同時(shí)使用時(shí)，拉米夫定血濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意。

2 與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度(Cmax)，但不影響兩者的消除和藥時(shí)曲線下面積。

【不良反應(yīng)】

常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥狀一般較輕并可自行緩解。

【禁忌癥】

對(duì)拉米夫定或制劑中其他任何成份過敏者禁用。

【產(chǎn)品規(guī)格】

100mg

【用法用量】

本品應(yīng)在對(duì)慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日1次，每次100 mg，飯前或飯后服用均可。

【貯藏方法】

遮光，密封，在30℃以下干燥處保存。

【注意事項(xiàng)】

應(yīng)提醒病人注意，拉米夫定不是一種可以治好乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經(jīng)驗(yàn)的�？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自行停藥,并需在治療中進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。至少應(yīng)每3個(gè)月測(cè)一次ALT水平，每6個(gè)月測(cè)一次HBV DNA 和HBeAg。

HBsAg陽性但ALT水平正常的病人，即使HBeAg和/或HBV DNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪觀察，根據(jù)病情變化而再考慮。

隨拉米夫定治療時(shí)間的**，在部分病人中可檢測(cè)到乙型肝炎病毒的YMDD變異株，這種變異株對(duì)拉米夫定的敏感性下降)。如果病人的臨床情況穩(wěn)定，HBV DNA和ALT水平仍低于治療前，可繼續(xù)治療并密切觀察。有少數(shù)病人在出現(xiàn)YMDD變異后，由于拉米夫定的作用降低，可表現(xiàn)為肝炎反復(fù)，可出現(xiàn)HBV DNA和ALT水平回升到治療前水平或以上。一些有 YMDD變異的病人，特別是在已伴有肝功能失代償或肝硬化的病人，有罕見報(bào)告病情進(jìn)展導(dǎo)致嚴(yán)重后果甚至極個(gè)別病例死亡，由于在這種情況下停用拉米夫定也可能導(dǎo)致病情進(jìn)展，因此對(duì)于在使用拉米夫定治療過程中出現(xiàn)肝功能失代償或肝硬化的病人，不宜隨意停用拉米夫定。所以，如果疑及出現(xiàn)了YMDD變異，應(yīng)加強(qiáng)臨床和實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)可能有助于做出治療決策。

到目前為止，尚無拉米夫定治療乙型肝炎合并丁型肝炎或丙型肝炎的長期療效資料。拉米夫定治療HBeAg陰性的病人，或同時(shí)接受免疫抑制劑治療，包括腫瘤化療的病人的資料有限。如果HBeAg陽性的病人在血清轉(zhuǎn)換前停用本品，或者因治療效果不佳而停用藥者，一些病人有可能出現(xiàn)肝炎加重，主要表現(xiàn)為HBV DNA重新出現(xiàn)及血清ALT升高。

如果停止拉米夫定治療，應(yīng)對(duì)病人的臨床情況和血清肝功能指標(biāo)(ALT和膽紅素水平)進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)至少4個(gè)月，之后根據(jù)臨床需要進(jìn)行隨訪。對(duì)于在停止治療后出現(xiàn)肝炎反復(fù)的病人重新開始拉米夫定治療的資料尚不充分。

對(duì)于有接受器官移植或晚期肝病如失代償性肝硬化的病人，病毒復(fù)制的風(fēng)險(xiǎn)更大，預(yù)后較差。該組病人中的安全性和療效尚未得到確立。目前尚無足夠的臨床研究資料用以批準(zhǔn)拉米夫定用于接受器官移植或晚期肝病如失代償性肝硬化病人的治療。據(jù)國外有關(guān)臨床研究資料，合理應(yīng)用拉米夫定可提高肝功能失代償患者的近期生存率，在這些病人中，不宜停用拉米夫定。但作為抗病毒藥物，拉米夫定不能逆轉(zhuǎn)肝臟結(jié)構(gòu)終末期的改變及其并發(fā)癥，因此對(duì)這些病人還應(yīng)考慮其它(包括肝移植的)更有效的治療。對(duì)于有HIV并發(fā)感染的患者，如果正在接受或打算接受拉米夫定或拉米夫定-齊多夫定合并治療，應(yīng)維持拉米夫定 用于HIV感染的推薦劑量(通常每次150 mg，每日2次給藥，同時(shí)與其它抗逆 轉(zhuǎn)錄病毒類藥物合用)。對(duì)于并發(fā)HIV感染，但不需要抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者，如單用拉米夫定治療慢性乙肝，有出現(xiàn)HIV突變的可能。目前尚無本品用于孕婦的資料，故仍應(yīng)對(duì)新生兒進(jìn)行常規(guī)的乙型肝炎疫苗免疫接種。對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響 ：目前還沒有關(guān)于拉米夫定對(duì)駕駛或操作機(jī)械能力影響的研究。另外，對(duì)藥物的藥理學(xué)研究結(jié)果也不能準(zhǔn)確預(yù)測(cè)拉米夫定對(duì)這些活動(dòng)有不良影響。



責(zé)任編輯：趙帥超 www.4077222.com 2016-9-7 17:21:49

文章來源：