探析西藥阿莫西林在臨床上的應(yīng)用

添加日期：2010年5月8日 閱讀：1100

　　1阿莫西林的理化特性 
　　阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一種帶有氨基側(cè)鏈的青霉素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)在AMP的側(cè)鏈苯環(huán)上多一個羥基，兩者性質(zhì)類似。AMO為白色或類白色結(jié)晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度為+2900～ +3100。  
　　2阿莫西林的藥理作用機制 
　　AMO抗菌活性起主要作用的基本結(jié)構(gòu)是6-氨基青霉烷酸中的β-內(nèi)酰胺環(huán)，可專一性地與細(xì)菌內(nèi)膜上靶位點結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成，使細(xì)菌的細(xì)胞壁缺損，菌體膨脹裂解。  
　　3阿莫西林的臨床應(yīng)用 
　　3.1抗菌作用其抗菌譜和對絕大多數(shù)細(xì)菌的體外抗菌作用基本與氨芐青霉素相同。但對腸球菌和沙門氏菌的作用較后者強2倍，另外，體外殺菌實驗和感染動物保護實驗顯示，本品對多種細(xì)菌的殺菌作用較氨芐迅速而強。這可能因為：它穿透細(xì)胞壁的能力較強：它作用于細(xì)菌細(xì)胞壁，使細(xì)胞壁的合成受到抑制。 
　　3.2吸收、分布和排泄本品在人和非反芻動物胃腸道的良好吸收(吸收率為74-94%)和在組織體液中的濃度高，使其在體內(nèi)抗菌作用明顯優(yōu)于氨芐青霉素。在人醫(yī)臨床上，口服本品0.5g的高峰血清濃度于1小時達(dá)到，為10.0μg/ml，約為口服同劑量氨芐的2.5倍。肌注給藥的血清濃度與口服給藥相似，也與肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿�？焖凫o脈推注0.5g本品后5分鐘的血清濃度為42.6μg/ml，5小時后為1μg/ml，消除半衰期為1.08小時。本品廣泛分布于肝、肺、腎、肌肉、前列腺、膽汁、腹水，而乳汁、唾液中含量較少。當(dāng)腦(脊)膜發(fā)炎時，阿莫西林可進入腦脊液，濃度為血清濃度濃度的10％～60%，可通過胎盤，但在懷孕期間用藥是安全的。與血清蛋白結(jié)合率為17%，服藥后6小時內(nèi)尿中排出量為給藥量的45%～68%;部分藥物經(jīng)膽汁排泄，膽汁中濃度也高于氨芐青霉素。
　　3.3臨床應(yīng)用阿莫西林膠囊或懸液治療各種感染的治好或顯效達(dá)90%以上。對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、不產(chǎn)青霉素酶金黃葡萄球菌或流感桿菌所致的咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎的見效率為80%-94%。本品治療慢性支氣管炎的療效優(yōu)于氨芐青霉素。無并發(fā)癥的淋病，經(jīng)過本品單次口服3g的見效率達(dá)97%。阿莫西林對皮膚和軟組織感染的見效率可達(dá)96%。以本品和慶大霉素合用治療心臟內(nèi)膜炎獲愈者也有報告。臨床上也用于治療對鏈霉素耐藥的傷寒桿菌菌引起的傷寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。 
　　3.4阿莫西林與其他一些藥物的聯(lián)合應(yīng)用 
　　3.4.1阿莫西林與與潔霉素和紅霉素聯(lián)合用藥治療預(yù)防心內(nèi)膜炎研究發(fā)現(xiàn)口服阿莫西林3g與潔霉素600mg和紅霉素2g血高峰濃度分別可達(dá)27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超過了鏈球菌和金黃葡萄球菌等引起的內(nèi)膜炎的常見致病菌的MIC。經(jīng)單用紅霉素治療失敗的患者，應(yīng)用阿莫西林等三種藥物聯(lián)合治療后，獲得了良好的療效。 
　　3.4.2阿莫西林與與奧美拉唑清除幽門螺桿菌使用奧美拉唑20mg與阿莫西林500mg合用，57例患者細(xì)菌清除率為82.5%。劉氏報道，經(jīng)胃鏡證實胃潰瘍病85例，兩藥合用2周，停藥4周后復(fù)查，見效率達(dá)85%，副反應(yīng)輕微。 
　　3.4.3阿莫西林與與雷尼替丁治療胃炎及消化性潰瘍研究發(fā)現(xiàn)，幽門螺桿菌的持續(xù)感染與活動性胃炎、反復(fù)性消化性潰瘍密切相關(guān)。Hentschel等在使用雷尼替丁的基礎(chǔ)上使用阿莫西林效果很好。
　　3.4.4阿莫西林與梭甲半膚氨酸治療慢性支氣管炎慢性支氣管炎急性發(fā)作期，合理的抗感染治療是控制發(fā)作的關(guān)鍵。阿莫西林與甲半胱氨酸聯(lián)合用藥后阿莫西林在支氣管分泌物中的濃度比單用阿莫西林要高。這兩種藥物在藥代動力學(xué)上具有協(xié)同作用，羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透過血氣屏障，使阿莫西林呼吸道分泌物中的藥物濃度增加，有利于短期內(nèi)消滅細(xì)菌。 
　　3.4.5阿莫西林與克拉維酸復(fù)合物治療泌尿道感染Senior等用阿莫西林與克拉維酸復(fù)合物治療實驗性膀胱炎的見效率為87%。聯(lián)合用藥能增加阿莫西林對大腸桿菌克雷伯肺炎普通變形流感嗜血桿菌的抗菌活性。 
　　3.5各種反應(yīng)應(yīng)用本品副作用的發(fā)生率為5-6%。腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)較為多見，占3.1%;次為皮疹，占2%，易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。此外尚有藥物熱、哮喘等。尿常規(guī)和腎功能均正常，少數(shù)病人的血清轉(zhuǎn)氨酶升高，偶有嗜酸粒細(xì)胞增多和白細(xì)胞降低。由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染也可見到。  
        責(zé)任編輯：小季     4077222.com    2010-5-8 18:53:22

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